[развернуть]

Латинское наименование

Atenolol-Akri

Действующее вещество

Атенолол*(Atenololum)

ATX

C07AB03 Атенолол

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияI15 Вторичная гипертензияI20.9 Стенокардия неуточненнаяI47.1 Наджелудочковая тахикардияI49.3 Преждевременная деполяризация желудочков

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиангинальное, антигипертензивное, антиаритмическое. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС при нагрузке и в состоянии покоя, замедляет AV, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс, потребность миокарда в кислороде и, тем самым, существенно улучшает сердечную деятельность.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.Артериальная гипертензия: начальная доза— 50 мг/сут. Для достижения стабильного гипотензивного действия требуется 1–2 нед приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу препарата повышают до 100 мг на прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, т.к. оно сопровождается усилением клинического эффекта.Стенокардия и синусовая тахикардия: начальная доза— 50мг/сут, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 100мг/сут. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг/сут. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности коррекцию дозы рекомендуют проводить в зависимости от клиренса креатинина или от концентрации креатинина в сыворотке. У больных с почечной недостаточностью при значениях Cl креатинина >35мл/мин/1,73м2 (нормальное значение составляет 100–150мл/мин/1,73м2) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью: Клиренс креатинина, мл/мин/1,73 м2 Период полувыведения Атенолола, ч Доза Атенолола 15–35 16–27 50 мг в день <15 >27 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня Больным на гемодиализе назначают по 50мг/сут сразу после проведения диализа в стационарных условиях под тщательным медицинским контролем, поскольку имеется риск развития гипотензии.У пожилых больных начальная однократная доза — 25 мг— может быть увеличена под контролем АД, ЧСС.Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность побочных эффектов возрастает. Максимальная суточная доза— 200 мг. Снижение дозы в случае планируемой отмены следует проводить постепенно, по 1/4 дозы каждые 3–4 дня.

Условия отпуска из аптек

Cl креатинина, мл/мин/1,73 м2

Условия хранения

При температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

T1/2 Атенолола, ч

Состав и форма выпуска

Таблетки1 табл.атенолол50 мг100 мгвспомогательные вещества: МКЦ; карбомер (934 Р); натрия лаурилсульфат; кальция гидрофосфата дигидрат; кроскармеллоза натрия (тип А); кремния диоксид; тальк; масло растительное гидрированное (тип I); магния стеаратв стрипе 10 шт.; в коробке 3 стрипа (50 мг) или в стрипе 14 шт.; в коробке 1 стрип (100 мг).

Показания

артериальная гипертензия;профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий);нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;AV-блокада II–III степени;синдром слабости синусного узла;кардиогенный шок;острая сердечная недостаточность;выраженная брадикардия;артериальная гипотензия при инфаркте (сАД <100 мм рт. ст.);хроническая сердечная недостаточность IIБ–III стадии;синоаурикулярная блокада;метаболический ацидоз;бронхиальная астма;сочетание с ингибиторами МАО;детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA— D.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии (хлороформ или эфир) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

Описание лекарственной формы

Таблетки 50 мг: таблетки круглой формы от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне и знаком «P»— на другой.Таблетки 100 мг: таблетки круглой формы от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне и знаком «Pliva»— на другой.

Фармакодинамика

Уменьшает автоматизм синусного узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

Атенолол всасывается быстро, хотя и не полностью (на 50%) из ЖКТ. Cmax препарата в крови достигается через 2–3 ч после приема внутрь. Атенолол незначительно связывается с белками плазмы. T1/2 препарата— 6–7 ч. Атенолол практически полностью выводится из организма в неизмененном (неметаболизированном) виде с мочой (85–100%). Очень плохо проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие

При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.При одновременном применении Атенолола с инсулином, противодиабетическими средствами их гипогликемизирующее действие усиливается.При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратами происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения AV проводимости.При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина, НПВС эффективность их снижается.При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.При появлении симптомов передозировки немедленно обратиться к врачу.Лечение: При выраженной брадикардии показано внутривенное введение 1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата.При AV блокаде II и III степени возможно назначение изопреналина в таблетках по 5 мг под язык (при необходимости— повторный прием через 2–4 ч) или в/в капельное или медленное струйное введение препарата в дозе 0,5–1 мг. При возникновении бронхоспазма показаны бета2-адреномиметики.

Особые указания

У больных с ИБС резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приема Атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.Атенолол маскирует тахикардию, возникающую при гипогликемии, и может увеличивать продолжительность гипогликемической реакции на инсулин. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении Атенолола и гипогликемических препаратов у больных сахарным диабетом.Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 ч до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.Осторожно следует назначать препарат больным псориазом, феохромоцитомой, гипертиреозом и тяжелой миастенией, болезнью Рейно и различными облитерирующими заболеваниями периферических артерий, пациентам с выраженными нарушениями выделительной функции почек.При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина, чтобы избежать симптомов отмены последнего.В случае необходимости в/в введения верапамила, это следует делать не менее, чем через 48 ч после приема Атенолола.При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.Атенолол следует с осторожностью назначать водителям автотранспорта и лицам, работающим с механизмами, из-за возможного снижения внимания.

Характеристика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.

Действие на организм

менее 15

Рекомендуется

более 27

Клиническая фармакология

50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня

Показания2

Больным, находящимся на гемодиализе, Атенолол Белупо назначают по 50 мг/сут сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, т.к. может иметь место снижение АД.Для пожилых пациентов: начальная однократная доза— 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).Острый инфаркт миокарда со стабильными гемодинамическими показателями— 100 мг 1 раз в сутки или по 50 мг 2 раза в день в течение 6–9 дней или до выписки из стационара (под контролем АД, ЭКГ, уровня глюкозы в крови). Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, т.к. терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, парестезия, судороги; нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе, феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.Со стороны органов ЖКТ: сухость в полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.Со стороны респираторной системы: одышка, ларинго- и бронхоспазм.Аллергические реакции: зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.Прочие: обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, миастения, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов, уровня билирубина, синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

Содержание

При температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.